Главная Предложения

S-(-)-Амлодипин (Эналаприл), субстанция-порошок

Амлодипин является лекарственным средством, одним из препаратов группы ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента. В основном его применяют для лечения высокого артериального давления (артериальной гипертензии), хронической сердечной недостаточности, для снижения смертности после сердечных приступов, а также при некоторых проблемах с почками, вызванных сахарным диабетом.
Входит в список важнейших лекарственных средств Всемирной организации здравоохранения, а также в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных средств.

S-(-)-Амлодипин (Эналаприл), субстанция-порошок

Белый кристаллический порошок с зеленовато-желтым оттенком со слабым характерным запахом. Белый кристаллический порошок без запаха.

Международное название: Амлодипин.

Химическое название: ИЮПАК(±)-2-[(2-аминоэтокси) метил] −4-(2-хлорфенил) −1,4-

дигидро-6-метил-3,5−пиридин дикарбоновой кислоты 3-этил 5-метиловый эфир

Брутто-формула: C₂₀H₂₅ClN₂O₅

Молекулярная масса: 408.879 г/моль

CAS: 88150-42-9

PubChem 2162

Drug Bank APRD00520

Классификация АТХ C08CA01.

Амлодипин является рацематом, содержащимR-(+)- и S-(-) оптические изомеры.

Структурная формула изомеров:

Амлодипин используют, как правило, в виде рацемической смеси право- и левовращающих изомеров. Рацемат-амлодипин применяется в виде солей - безилата и малеата.

Два энантиомераамлодипина и их соли имеют различные фармакологические свойства. Активный левовращающий изомер амлодипина S-(-)-амлодипин является более сильным блокатором кальциевых каналов по сравнению с неактивным в этом качестве R-(+)-энантиомером, а R-(+)-изомер проявляет активность в лечении илипредупреждении атеросклероза.

В литературных источниках показано, что способность блокировать кальциевые каналы L-типа принадлежит преимущественно левовращающему S-(-)-энантиомеру, поскольку присоединение к дигидропиридиновым рецепторам является стереоселективным и связь с S(-)-изомером в 1000 раз сильнее, чем с R-(+)-изомером. Установлено, что при использовании S-(-)-энантиомера вдвое уменьшается терапевтическая доза препарата по сравнению с рацематом.

Кроме того R-(+)-энантиомер, будучи неактивным как АК, не является полностью фармакологически инертным. Показано, что присутствие R-(+)-энантиомера в рацемате амлодипина обусловливает развитие наиболее характерной для препарата побочной реакции – периферических отеков, которые носят дозозависимый характер. Применение S-(-)-амлодипина вместо рацемата показало значительно меньшую вероятность возникновения такого побочного действия как отёки. Кроме того, рацемический амлодипин в большей степени связан с белками плазмы крови, что несколько замедляет начало его действия по сравнению с S-(-)-препаратом.

Синоним наименования S-(-)-изомера: Эналапри́л.

Торговые названия S-(-)-изомера: Берлиприл, Рениприл, Ренитек, Эднит, Энам, Энап, Энаренал, Энафарм, Энвас.

Систематическое наименование Эналапри́ла: (S)-1-[N-[1-(этоксикарбонил) 3фенилпропил]-L-аланил]-L-пролин).

Категория продукта – активная фармацевтическая субстанция (АФС) для приготовления лекарственных средств.

Основное назначение продукции

Эналапри́лявляется лекарственным средством, одним из препаратов группы ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента. В основном его применяют для лечения высокого артериального давления (артериальной гипертензии), хронической сердечной недостаточности, для снижения смертности после сердечных приступов, а также при некоторых проблемах с почками, вызванных сахарным диабетом.

Механизм действия и профиль безопасности эналаприла хорошо изучены, его эффективность клинически апробирована, в связи с чем данный препарат входит в список важнейших лекарственных средств Всемирной организации здравоохранения, а также в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных средств, утверждённый распоряжением Правительства Российской Федерации от 30.12.2009 № 2135-р.

Разработана технология разделения оптических изомеров рацемического амлодипина с получением S-(-) энантиомера ( эналаприла), характеризующегося высокой хиральной чистотой энантомер.